1、氟伏沙明Fluvoxamine,别名 氟伏草胺,商品名 Luvox 兰释 50mg*30 SSRI类抗抑郁药,对NE或DA的抑制作用很弱,与脑内Ach受体的亲和力很弱,不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌、心血管系统影响小,无抗组胺作用。适用于各种抑郁症及相关症状治疗,尤其是自杀企图明显的患者、强迫症症状治疗,可用于抑郁症伴青光眼、前列腺肥大、心脏病患者。口服Tmax为3.5~8h,T1/2约15h,一般在10d左右达到稳态血浓度。肝脏代谢,代谢产物有11种,无药理活性,其代谢产物M2是很强的药酶CYP2D6抑制剂。90%从尿液中排出。老年人药代动力学参数与年轻人相似。口服起始剂量一般为50mg/晚,逐渐增至有效,治疗剂量为100~200mg/d,最大可增至300mg/d,分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。副作用较轻微,早期主要为恶心、嗜睡、便秘、焦虑不安、震颤、运动减少、疲乏等,继续治疗反应可消失。癫痫、肝肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。同锂盐、色氨酸合用可增强5-HT效应。
2、西酞普兰Citalopram,商品名 Cipramil 喜普妙 20mg*14 SSRI类抗抑郁药,无镇静作用,适用于各种抑郁性精神障碍。口服易吸收,T1/2约36h。肝脏代谢,几乎没有或非常弱的对肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6抑制作用,对CYP3A4有极小的抑制作用,尤其适用于老年患者。口服,可在全天任何时间服用。起始剂量为20mg/d,根据具体反应及抑郁程度,可达60mg/d,老年患者推荐为20mg/d,最大可增至40mg/d,分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。轻中度肾功能减退者无需调整剂量,肝功能减退者剂量不应超过30mg/d.副作用少见且轻微,对心脏无毒性,常见有恶心、口干、困倦、出汗增多、腹泻、射精障碍等,一般发生在治疗前2周,继续治疗反应可消失。与癫痫发作无相关性,但癫痫、躁狂史、肝功能不全者、妊娠及哺乳期妇女仍需谨慎使用。西咪替丁可引起西肽普兰的平均稳态水平中度增加。西肽普兰与锂盐、卡马西平、酒精无相互作用,与苯二氮卓类、抗精神病药、止痛药、抗组胺药、抗高血压药、β受体阻断剂和心血管系统药物未发现有药效学方面的作用。自杀导致的药物过量可出现困倦、思睡、意识丧失、惊厥、心动过速、恶心、发绀、震颤、出汗等症状。
3、万拉法新Venlafaxine,商品名 Bolssom博乐新 25mg*1675mg控释150mg控释 单环类抗抑郁药,抑制NE/5-HT的再摄取,为第一个抑制这两种递质再摄取的药物,抗抑郁作用于丙咪嗪相当。主要用于抑郁症,也适用于强迫症、惊恐发作、慢性疼痛。口服Tmax为1~2h,T1/2约4h,活性代谢产物为O-去甲万拉法新,T1/2约10h,。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。口服起始剂量一般为25mg/次(重症50mg/次),2~3次/d,以后每4d加75mg,一般达到200mg/d,有自杀倾向的抑郁症应在1周内迅速加量到200mg/d以上,最大剂量为375mg/d。副作用轻微,主要为恶心、嗜睡、眩晕、口干、出汗、性功能减退、血压升高等。肝肾功能不全者酌情减量,癫痫、血液病患者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。停药时应在1~2周内逐渐减量。
4、吗氯贝胺Moclobemine,商品名 朗天、克郁 150mg*6100mg*30 可逆选择性单胺氧化酶抑制剂(A-MAOI)。选择性、可逆性强;改善睡眠质量,而不损害警觉性;毒副作用较传统药物小、轻;对心、肝几乎无毒副作用;对酪胺食品摄入限制程度低。适用于各类抑郁症、焦虑症、心境恶劣、惊恐障碍、儿童多动症等。起效快,一般2周见效,5~9周其疗效达到最高点。口服吸收安全,Tmax约1~2h,T1/2约1~2h,肝脏代谢,产生19种代谢产物,其代谢产物及1%的原药通过肾脏排泄,0.06%从乳汁排出。不同年龄组药代动力学参数无显著差异。西咪替丁可延长吗氯贝胺的代谢。常用治疗量为300~450mg/d,分2~3次饭后口服,必要时可在第2周价值最大剂量600mg/d。老年人酌减量。肝硬化患者需减至半量,中度肾功能受损患者一般无须剂量调整。不良反应主要有睡眠障碍、头晕、头痛、轻度血压不稳定、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性意识障碍。禁忌症:对吗氯贝胺过敏、有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者;禁止用于应用下列药品,如杜冷丁、可卡因、5-HT再摄取抑制剂(包括三环类抗抑郁剂)、美沙芬、麻黄素、伪麻黄素、苯丙醇胺、经典单胺氧化酶抑制剂的患者;禁用与儿童。饭后服用极少发生严重的升压反应,但仍应定期监测血压;妊娠及哺乳期患者、肝功能损害患者慎重使用(必需用时,应为常量的1/3~1/2);忌服含高酪胺饮食(如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类食品);慎服治疗咳嗽、感冒的药物;对已服SSRI类药物者,如需服用本药,则须要停服上述药物4~28天(4~5个半衰期)后才能使用;从吗氯贝胺换用其他药物一般应停药1天以上;TCA可与吗氯贝胺合用或相继使用;不建议与SSRI合用。
5、黛力新Deanxit,别名 黛安神 1粒*20 为0.5mg二盐酸三氟噻吨(硫杂蒽类)与10mg盐酸四甲蒽丙胺(杂环类抗抑郁剂)的合剂。通过二药的协同和拮抗,产生抗抑郁效应并减轻了锥体外系副作用。起效较快,适用于神经症、多种抑郁焦虑状态、睡眠障碍、植物神经功能紊乱、各种慢性疼痛。吸收迅速,3~4h各自达到需要浓度高峰,经尿液和粪便排出,少量通过胎盘及乳汁分泌。成人2片/d,早晨顿服或早午分服;严重者可3片/d,早2片,午1片;老年患者1片/早;维持量1片/早。推荐剂量内副作用极少,即使出现也极轻微,继续治疗1~2周即可消失。副作用可能有轻微口干,夜间服用可影响睡眠,大剂量时极少数患者可出现不安或轻微震颤。禁用于心脏病(如心肌梗塞恢复早期、束支传导阻滞)、未经治疗的窄角型青光眼、兴奋状态,妊娠及哺乳期妇女慎用。
6、舒必利 100mg*100 同抗精神病药。治疗抑郁状态的剂量一般小于800mg/d。
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