通用名称:saint,John"s Wort Extracts(SWE),圣?约翰草提取物
组成成分:Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣?约翰草)的干燥提取物
理化性状:路优泰-圣?约翰草提取物本品为白色膜衣片剂
药理作用:动物实验发现,路优泰对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ-氨基丁酸(GABA)和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用,对后者的作用更强,还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现,抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高,皮质醇分泌过多,而路优泰能抑制应激所致的皮质醇升高,并能增强抑郁症患者NE的功能,同时能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经系统亦有激活松弛作用,可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为,路优泰的活性成分可诱导P450酶代谢,引起CYP3A4和CYP1A2作用,导致其他药物效价降低。
药代动力学:路优泰的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素(hypericin),还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实,hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比,t1/2为24-48h。路优泰单剂量口服后,hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快,分布情况符合二室模型,α相的t1/2约为2h,Tmax约为3h。服用本品300mg,tid,达到稳态浓度时,hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL-1。动物实验表明,hypericin可通过血脑屏障,主要在肝脏代谢,代谢产物由尿排出。
适应证:抑郁症、焦虑或烦躁不安。
用法与用量:成人和12岁以上儿童:每次300mg,bid-tid,po。日剂量不超过1800mg,维持剂量为300-600mg.d-1,疗程为3-6个月。 药物不良反应:路优泰主要表现为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)。
注意事项: ①严重肝肾功能不全者慎用路优泰或减量。 ②有光敏性皮肤的患者慎用路优泰。 ③妊娠期和哺乳妇女是否安全尚不明确。 ④12岁以下儿童禁用。 ⑤由于本品有抑制MAO的作用,饮食方面应限制乳酪制品的摄入。
规格包装:膜衣片:300mg,铝塑包装:15片/盒。 生产厂家:德国威玛舒培博士药厂 厂址:Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany 进口注册证号:X20000305
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